盐酸洛哌丁胺是一种白色或类白色的结晶性粉末，可以作为止泻药，或者是长效抗腹泻药物，多用于治疗急、慢性痢疾。服用过量时，可能出现嗜睡、便秘、肌肉紧张、瞳孔缩小、呼吸徐缓等中毒症状，可用纳洛酮解毒，并对患者进行至少48小时的观察，以便及时发现中枢神经系统的抑制作用。

盐酸洛哌丁胺作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间。可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用于肛门直肠手术的病人。与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循环。

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